– Kháng sinh này thường được nhận diện với tiếp đầu ngữ Sulftrong tên hoạt chất: Sulfamonomethoxine, Sulfadiazine, Sulphachlozine, Sulfadimidin, Sulfadimethocine, Sulfaquinoxaline
– Sulfonamide là nhóm chất kháng khuẩn được sử dụng rộng rãi trong thú y do ưu điểm về giá thành và hiệu quả trong trị liệu. Đây là nhóm kháng sinh được dùng lâu nhất.
– Có dạng bột tinh thể của acid yếu, tan tốt ở pH= 9, ít tan trong nước và môi trường acid yếu. Nghĩa là chúng có khuynh hướng kết tinh môi trường pH acid của nước tiểu.
– Tính hòa tan của hỗn hợp nhiều Sulfonamide cũng có hiệu quả trị liệu tốt hơn.
– Bên cạnh đó các phối hợp 3 loại Sulfonamide cũng có hiệu quả trị liệu tốt hơn.
* Dược động học
– Sulfonamide thường được phân loại dựa vào chỉ định sử dụng và thời gian thuốc có tác dụng.
* Sulfonamide tác dụng toàn thân (sulfodimidine ( sulfamethazine), sulfamethoxazole…)
– Các sulfonamide này được dùng đường uống hoặc tiêm chích để trị các nhiễm trùng trên nhiều cơ quan nội tạng
– Chúng có thể cấp từ 1 – 4 lần/ ngày hoặc lâu hơn ( sau mỗi 2 – 3 ngày) tùy theo tốc độ bài thải của chúng.
– Sulfonamide tác động nhanh, bài thải nhanh như ( 3 – 6h) như: Sulfodimidine ( sulfamethazine)
– Sulfonamide nửa chậm ( 6 – 10h) như: Sulfamethoxazole, Sulfadiazine…
– Sulfonamide bài thải chậm ( 10 -12h) như: Sulfadimethoxine..
* Sulfonamide trị nhiễm trùng đường tiểu:
* Sulfonamide kháng khuẩn đường ruột.
* Sulfonamide tác dụng tại chỗ
* Sulfonamide có năng lực kháng khuẩn gia tăng
– Sulfonamide kết hợp với nhóm diaminopyrimidin để trị nhiễm trùng, cầu trùng, leishmainasis và toxoplasmosis ( sulfadimidine, sulfaquinoxaline, sulfadimethoxine, sulfadoxine, sulfadiazine)
– Sulfonamide được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, ngoại trừ các Sulfonamide có tác động tại chỗ
– Sulfonamide chỉ phân bố ở dịch ngoại bào. Tuy nhiên chúng phân tán đến khắp cơ thể bao gồm các mô mềm cả hệ thần kinh TW (dịch não tủy) và khớp (dịch khớp). Nếu dùng đường tiêm Sulfonamide vào được tuyến vú nhưng chưa đạt đến nồng độ trị liệu. Chúng đi qua màng nhau thai và có thể gây độc cho bào thai.
– Được bài thải qua thận là chủ yếu ( trừ các Sulfonamide kháng khuẩn đường ruột), một ít qua phân, sữa. Bài thải nhờ quá trình lọc ở quản cầu thận bởi cơ chế khuếch tán thụ động làm tất cả các sulfonamide đều qua
* Cơ chế tác động:
– Là chất kháng nguyên hóa, chúng chỉ tác động đến những vi khuẩn tự tổng hợp acid folic.
– Động vật hữu nhũ và một số vi sinh vật hấp thu folic từ thức ăn sẽ không bị ảnh hưởng bởi tác động của Sulfonamide.
– Sulfonamide chỉ có tác dụng kìm khuẩn nên hệ miễn dịch giữ vai trò chủ yếu trong việc loại trừ tận gốc sự nhiễm trùng.
– Sulfonamide có hiểu quả cao trong giai đoạn đầu của nhiễm trùng cấp tính vì giai đoạn này vi khuẩn có mức độ biễn dưỡng cao, dễ kết hợp với Sulfonamide, thêm vào đó khả năng thực bào còn mạnh mẽ và sự khuếch tán của thuốc chưa bị cản trở bởi quá trình xơ hóa trong viêm mãn tính.
– Chúng thường có phổ kháng khuẩn rộng, tác động lên vi khuẩn Gram dương (+), Gram âm (-), protozoa.
– Nhiều vi khuẩn Gram âm (-) kém nhạy cảm với Sulfonamide hoặc thu nhận đề kháng với kháng sinh như E.coli, Klebsiella spp, Pasteurella spp, Haemophillus spp.
– Tuy nhiên khi phối hợp với trimethoprim thì chúng mẫn cảm
* Chỉ định
– Do sự phổ biến các chủng đề kháng với Sulfonamide, kháng sinh nhóm này có những giới hạn trong sử dụng và thường dùng dạng phối hợp với Trimethoprim.
– Sulfonamide được dùng trong phòng trị nhiễm trùng cục bộ hoặc toàn thân cho thú gồm viêm phổi do Actinobacillus trên bò, dê, cừu.
– Cầu trùng ở bê, gia cầm.
– Viêm vú ở bò, viêm tử cung do các vi khuẩn mẫn cảm, viêm ruột tiêu chảy trên chó (sulfasalazine).
– Nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng tiết niệu ở chó, viêm da, viêm tai trên chó mèo.
– Viêm khớp và viêm teo xoang mũi ở heo (phối hợp với Chlortetracycline).
– Toxoplasmosis (Sulfamethazine + Pyrimethamine).
– Viêm ruột nhiễm trùng huyết doClostridia (Sulfonamide + Chlortetracycline) ở cừu.
* Độc tính
– Có một số độc tính có thể hồi phục
– Một số Sulfonamide gây dị ứng từ nhẹ đến nặng, một số khác gây độc tính trực tiếp.
* Tương tác thuốc
– Sulfonamide có hiệp lực bội tăng với Trimethoprim. Sự phối hợp này có tác động sát khuẩn mạnh gấp 20-100 lần so với tác dụng của từng thuốc riêng lẻ, đồng thời giảm độc tính của Trimethoprim và hạn ches sự đề kháng với Sulfonamide.
– Kết hợp các sulfonamide với nhau cũng thường được sử dụng để hạn chế độc tính trên thận so với việc dùng các sulfonamide riêng lẻ:
+ ví dụ: Sulfamerazine + Sulfamethazine + Sulfadiazine.
– Sulfonamide có thể phối hợp với các kháng sinh kìm khuẩn khác.
+ ví dụ: Sulfamerazine + Tylosin; Sulfamethazine + Chlotetra cycline.
– Penicillin không đối kháng với Sulfonamide nhưng Penicillin procain thì đối kháng.
– Các thuốc giảm acid dạ dày ảnh hưởng đến tác dụng của Sulfonamide nếu dùng chung đường uống.
English