Giới thiệu: Hiện tượng đa kháng thuốc kháng sinh trên vi khuẩn, đặc biệt 6 vi khuẩn nằm trong nhóm ESKAPE Enterococcus faecalis/faecium, Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, và Enterobacter spp.) đang là mối lo ngại cho hệ thống y tế thế giới. Nghiên cứu ra kháng sinh thế hệ mới được coi là chiến lược trong điều trị và kiểm soát nhiễm khuẩn do nhóm ESKAPE đa kháng thuốc gây ra.
Mục tiêu: Nghiên này đánh giá tính chất và hoạt lực kháng sinh của Benzguinols đối với một số vi khuẩn gram dương và vi khuẩn gram âm
Phương pháp: Nghiên cứu sử dụng nhiều phương pháp khác nhau bao gồm 1) phương pháp xác định nồng độ ức chế tối thiểu (minimum inhibitory concentration – MIC); 2) phương pháp xác định nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (minimum bacterial concentration- MBC); 3) phương pháp xác định thời gian ức chế vi khuẩn; 4) phuonwg pháp xác định độc lực đếncác dòng tế bào; 5) phương pháp xác định độ an toàn trên chuột; 6) phương pháp thử nghiệm trên mô hình chuột phát huỳnh quang gây nhiễm với Staphylococcus aureus.
Kết quả: Benzguinols có hoạt lực kháng sinh đối với cả vi khuẩn gram dương và vi khuẩn gram âm thử nghiệm. Benzguinols có MIC từ 0.5-1 μg/mL đối với chủng staphylococcus aureus và Staphylococcus pseudintermedius kháng methicillin. Benzguinols không có hoạt lực kháng sinh với vi khuẩn gram âm thử/thí nghiệm khi sử dụng đơn, nhưng chúng có hoạt lực kháng sinh đối với Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa và Escherichia coli (1-2 μg/mL) khi phối hợp với colistin ở nồng độ thấp. Benzguinols không gây ra bất kỳ biến đổi bệnh lý nào trên chuột thí nghiệm khi tiêm qua đường phúc mạc ở liều 20 mg/kg. . Benzguinols có tác dụng giảm số lượng vi khuẩn có ý nghĩa thống kê trên chuột được gây bệnh thực nghiệm bởi S. aureus. Đồng thời, chúng làm tăng tỷ lệ sống so với nhóm chuột đối chứng ở liều 20 mg/kg qua đường tiêm phúc mạc với thời gian đưa thuốc nhắc lại là 4 giờ với 4 liều điều trị.
Kết luận: Benzguinols là kháng sinh thế hệ mới hứa hẹn những phát triển của ngành công nghiệp dược phẩm góp phần thay thế những kháng sinh đã bị vi khuẩn kháng lại hiện nay.
Từ khóa: Staphylococcus pseudintermedius; Staphylococcus aureus; benzguinols; nidulins;
Gram-negative; antimicrobial resistance; colistin; bioluminescent mouse model; cytotoxicity;
minimum inhibitory concentration
Một số hình ảnh kết quả nghiên cứu
Hình 1. Khả năng giải phóng hoạt chất của benzguinols ra khỏi công thức bào chế. Vi khuẩn sử dụng là bioluminescent S. aureus Xen29.
Hình 2. Dấu hiệu phát huỳnh quang, số lượng vi khuẩn trong máu và tỷ lệ sống giữa các nhóm chuột thí nghiệm
Hình 3. Dấu hiệu huỳnh quang giữa các nhóm chuột thí nghiệm
Link: https://www.mdpi.com/2079-6382/10/6/727
Nguyễn Thị Hằng, Bộ môn Nội – Chẩn – Dược lý,
Khoa Thú y, Học viện Nông nghiệp Việt Nam